Содержание
Фармакокинетика
При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут при внутривенном введении и через 0,5-1 час – после внутримышечного. При внутримышечном введении 0,5-1 г ампициллина с интервалом между введениями 4-6 часов в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может обнаруживаться в концентрациях в 4-100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая часть (10-30 %) связывается с белками плазмы крови.
https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru
Сквозь гематоэнцефалический барьер не проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками, частично – с желчью, у женщин, кормящих грудью, экскретируется в молоко. В течение 12 часов с мочой экскретируется 45-70 % введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение.
Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять его в больших дозах и длительно.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут.
Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа – около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.
Противопоказания
Не всем категориям пациентов разрешено употребление препарата. Медикамент с осторожностью назначается при беременности и лактации, в возрасте до 1 месяца в виде парентерального раствора. Противопоказания запрещают использовать препарат по назначению:
- повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллина или из беталактамной группы;
- нарушения функции печени;
- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
- детский возраст до шести лет для таблеток и капсул.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания же лудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением анти биотиков), период лактации, детский возраст (до 1 мес).
С осторожностью. Бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Показаниями к применению препарата
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), гонорея инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— хламидийные инфекции у беременных женщин (при неэффективности эритромицина), цервицит;
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные дерматозы);
— инфекции опорно-двигательного аппарата; пастереллез, листериоз;
— инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит) эндокардит (профилактика и лечение);
— менингит сепсис.
Противопоказаниями к применению препарата
являются: повышенная чувствительность к ампициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелые нарушения функций печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции; заболевания желудочно-кишечного тракта/колит, связанный с применением антибиотиков.
Препарат
— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
— менингиты;
— гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin
— бактериальный эндокардит;
— инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
— перитонит;
— септицемия;
— инфекции кожи и мягких тканей.
являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.
Способ применения
Дозу препарата
и продолжительность лечения устанавливать индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя к препарату.
Обязательная кожная проба на повышенную чувствительность к антибиотику. Препарат вводить внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно).
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 250-500 мг 4 раза в сутки. Суточная до 1-3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и больше.
Новорожденным препарат назначать в суточной дозе 20-40 мг/кг, детям других возрастных групп – 50-100 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
https://www.youtube.com/watch?v=upload
Суточную дозу вводить в 4-6 приемов с интервалом в 4-6 часов.
При менингитах у детей: детям до 1 месяца назначать в суточной дозе 100-500 мг/кг, детям старше 1 месяца назначать в суточной дозе 200-300 мг/кг за 6-8 введений. Суточную дозу вводить в 4-6 приемов.
Продолжительность лечения составляет 7-14 суток и более. Лечение ампициллином следует продолжать в течение не менее 48-72 часов после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов заболевания. При инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.
Раствор для внутримышечного введения готовить непосредственно перед применением, добавляя к содержимому флакона 5 мл стерильной воды для инъекций.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворять в 5-10 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 мин (введение в дозе 1-2 г осуществлять в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводить внутривенно капельно. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2-4 г) растворять в небольшом объеме воды для инъекций (7,5-15 мл
соответственно), затем полученный раствор антибиотика добавить к 125-250 мл 0,9 % раствору натрия хлорида или 5-10 % раствору глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя применять 5-10 % раствор глюкозы.
Растворы использовать сразу после приготовления.
Дети. Ампициллин применяется в педиатрической практике.
Препарат
принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек.
После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания – на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем – 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.
Высокие дозы Ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него – Ампициллин.
Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов возрастает вероятность возникновения анафилактических реакций.
Условия хранения
Купить Ампициллин можно только по рецепту. Он хранится в сухом темном месте при температуре 15-25 градусов для таблеток и гранул для суспензии, не выше 20 градусов – для капсул и порошка для раствора. Срок годности всех лекарств составляет два года. Приготовленная суспензия не должна храниться дольше восьми суток. Свежие растворы используются сразу, их нельзя хранить.
Таблетки
следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Форма выпуска: Таблетки по 0,25 г №10, по 0,25 № 20.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска: Ампициллин — порошок для раствора для инъекций.Упаковка: по 0,5 г или 1,0 г во флаконах; во флаконах, по 10 флаконов в пачке.
Дополнительно
В процессе лечения необходим систематический контроль функций почек, печени и периферической крови.
Пациентам с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо снизить; пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина {amp}lt; 10 мл/мин.) препарат назначают в половинной дозе с интервалом 12 часов.
С осторожностью следует применять при лечении больных детей, если в анамнезе матери есть показания на ее повышенную чувствительность к пенициллинам.
При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют, назначая одновременно десенсибилизирующие средства.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.
Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru
Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
