12.03.2019      11      Комментарии к записи Транексамовая кислота в гинекологии отключены
 

Транексамовая кислота в гинекологии


Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для в/в (внутривенного) введения: прозрачный или почти прозрачный, от бесцветного до зеленовато-желтого (по 5 мл в стеклянных ампулах; в картонной пачке 1, 2, 10, 20, 50 или 100 пластиковых поддонов либо контурных ячейковых упаковок, содержащих 5 ампул, и инструкция по применению Транексамовой кислоты).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: транексамовая кислота – 50 мг;
  • вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологическая группа вещества Транексамовая кислота

Фармакодинамика

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством, конкурентным ингибитором активации плазминогена и его последующей трансформации в протеазу плазмин (при применении в высоких концентрациях – неконкурентным).

Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, которые связаны с увеличением фибринолиза (при патологиях тромбоцитов, меноррагиях). Также вещество оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие, что обеспечивается подавлением образования кининов и прочих активных пептидов, принимающих участие в воспалительных и аллергических реакциях.

При проведении экспериментальных исследований было подтверждено, что транексамовая кислота обладает собственной анальгезирующей активностью, кроме того, отмечается ее потенцирующий эффект по отношению к анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

В концентрации 1 мг/мл крови транексамовая кислота тромбоциты не агрегирует, в концентрации до 10 мг/мл крови – не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови или разные факторы свертывания крови в цельной/цитратной крови у здоровых пациентов. С другой стороны, вещество в концентрации как 1 мг/мл, так 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Фармакокинетика

Вещество в тканях распределяется относительно равномерно (кроме спинномозговой жидкости, в которой концентрация составляет 10% от плазменной).

 Транексамовая кислота:

  • проникает через плацентарный барьер; после введения препарата беременной в дозе 10 мг/кг ее концентрация в пуповинной крови может быть довольно высокой, примерно 0,03 мг/мл сыворотки плода;
  • проходит через гематоэнцефалический барьер;
  • выделяется с грудным молоком при лактации (достигает примерно 1% от плазменной концентрации в крови матери);
  • обнаруживается в семенной жидкости, при этом происходит снижение фибринолитической активности, однако на миграционную подвижность сперматозоидов препарат не влияет;
  • диффундирует через синовиальные оболочки и в суставную жидкость быстро (концентрация в суставной жидкости соответствует сывороточной); биологический Т1/2 (период полувыведения) из суставной жидкости – примерно 3 часа.
ПОДРОБНОСТИ:   УЗИ гинекологическое: как и когда делают

Начальный Vd (объем распределения) – 9–12 л.

Связывается с белками плазмы (профибринолизином) на уровне до 3%.

В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном).

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты в разных тканях сохраняется на протяжении 17 часов, в плазме – до 7–8 часов.

Метаболизируется вещество незначительно. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») имеет трехфазную форму, Т1/2 в терминальной фазе составляет 2 часа. Общий почечный клиренс соответствует плазменному (7 л/ч).

Выведение осуществляется почками (основным путем является клубочковая фильтрация), больше 95% – на протяжении 12 часов в неизмененном виде. После в/в введения 10 мг/кг транексамовой кислоты в течение 24 часов выводится около 90% вещества (клубочковой фильтрацией). Идентифицировано два метаболита: дезаминированное и N-ацетилированное производные.

У пациентов с нарушением почечной функции существует риск кумуляции препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

  • кровотечения, которые обусловлены генерализованным/локальным фибринолизом, включая метроррагии и меноррагии, кровотечения после проведения хирургических вмешательств на мочевом пузыре и предстательной железе, желудочно-кишечные кровотечения (лечение);
  • кровотечения, связанные с проведением оперативных вмешательств в полости носа, глотки и рта (тонзилэктомия, аденоидэктомия, экстракция зуба), абдоминальных, торакальных и иных больших оперативных вмешательств (в т. ч. при проведении кардиохирургических операций), гинекологических оперативных вмешательств (лечение и профилактика);
  • акушерско-гинекологические кровотечения (лечение);
  • кровотечения, вызванные применением фибринолитических препаратов (лечение).

Абсолютные:

Автор статей
Серафимова Наталья - публикует и подбирает материалы для сайта, является заведующей муниципальной женской консультации. Профессор. Преподает гинекологию в медицинском университете.
Присоединяйтесь к нам в VK
Присоединяйтесь к нам в Одноклассниках